Ẹka: awọn ohun elo ti a bo; Ohun elo Membrane; Awọn ohun elo polima ti iṣakoso iyara fun awọn igbaradi itusilẹ lọra; Aṣoju imuduro; Iranlọwọ idadoro, alemora tabulẹti; Aṣoju ifarapa ti a fi agbara mu.
1. Ifihan ọja
Ọja yii jẹ ETHER ti kii ṣe IONIC CELLULOSE, ti a ṣe akiyesi ni ita bi lulú funfun, odorless ati ailẹgbẹ, tiotuka ninu omi ati ọpọlọpọ awọn olomi pola Organic, wiwu ninu omi tutu lati ko tabi ojutu turBIdized colloidal die-die. Ojutu olomi naa ni iṣẹ ṣiṣe dada, akoyawo giga ati iṣẹ iduroṣinṣin. HPMC ni ohun ini ti gbona jeli. Lẹhin alapapo, ojutu olomi ọja naa jẹ ojoriro jeli, ati lẹhinna tu lẹhin itutu agbaiye. Awọn iwọn otutu jeli ti o yatọ si ni pato yatọ. Solubility ayipada pẹlu iki, viscosity zhao kekere, ti o tobi solubility, o yatọ si ni pato ti HPMC-ini ni diẹ ninu awọn iyato, HPMC ni tituka ninu omi ti wa ni ko ni fowo nipasẹ pH iye.
Iwọn ijona lẹẹkọkan, iwuwo alaimuṣinṣin, iwuwo otitọ ati iwọn otutu iyipada gilasi jẹ 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 ati 170 ~ 180℃, ni atele. Lẹhin alapapo, o wa ni brown ni 190 ~ 200 ° C ati sisun ni 225 ~ 230 ° C.
HPMC fẹrẹ jẹ insoluble ni chloroform, ethanol (95%), ati diethyl ether, ati ni tituka ni adalu ethanol ati methylene kiloraidi, adalu kẹmika ati methylene kiloraidi, ati adalu omi ati ethanol. Diẹ ninu awọn ipele ti HPMC jẹ tiotuka ni awọn apopọ ti acetone, methylene kiloraidi, ati 2-propanol, ati ninu awọn olomi Organic miiran.
Table 1: Imọ ifi
ise agbese
Iwọn,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Methoxy%
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy%
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Gel otutu ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viscosity mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Pipadanu iwuwo gbigbẹ%
5.0 tabi kere si
Iyoku sisun%
1.5 tabi kere si
pH
4.0-8.0
Irin eru
20 tabi kere si
arsenic
2.0 tabi kere si
2. Awọn ẹya ara ẹrọ ọja
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose ti wa ni tituka ninu omi tutu lati ṣe agbekalẹ ojutu colloidal viscous kan. Niwọn igba ti o ti wa ni afikun si omi tutu ati ki o rọ diẹ, o le jẹ tituka sinu ojutu sihin. Ni ilodi si, o jẹ ipilẹ insoluble ninu omi gbona loke 60 ℃ ati pe o le wú nikan. Ni igbaradi ti ojutu olomi hydroxypropyl methicellulose, o dara julọ lati ṣafikun apakan ti hydroxypropyl methicellulose ni iye kan ti omi, mu ni agbara, kikan si 80 ~ 90 ℃, ati lẹhinna ṣafikun hydroxypropyl methicellulose ti o ku, ati nikẹhin lo omi tutu lati ṣe afikun. si iye ti a beere.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose jẹ ether cellulose ti kii-ionic, ojutu rẹ ko gbe idiyele ionic, ko ṣe ajọṣepọ pẹlu awọn iyọ irin tabi awọn agbo ogun ionic Organic, lati rii daju pe HPMC ko ni fesi pẹlu awọn ohun elo aise miiran ati awọn alamọja ninu ilana igbaradi. gbóògì.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose ni o ni egboogi-ifamọ to lagbara, ati pẹlu ilosoke ti iwọn aropo ni eto molikula, egboogi-ifamọ tun jẹ imudara. Awọn oogun ti o nlo HPMC bi awọn alamọja ni didara iduroṣinṣin diẹ sii laarin akoko ti o munadoko ju awọn oogun lilo awọn ohun elo ibile miiran (sitashi, dextrin, suga lulú).
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose jẹ inert ti iṣelọpọ agbara. Bi awọn kan elegbogi excipient, o ti wa ni ko metabolized tabi gba, ki o ko pese ooru ni oloro ati ounje. O ni iwulo alailẹgbẹ si iye calorific kekere, laisi iyọ, awọn oogun ti kii ṣe aleji ati ounjẹ fun awọn alamọgbẹ.
2.5HPMC jẹ iduroṣinṣin diẹ si awọn acids ati awọn ipilẹ, ṣugbọn ti pH ba kọja 2 ~ 11 ati pe o ni ipa nipasẹ iwọn otutu ti o ga tabi akoko ipamọ to gun, yoo dinku iwọn ti ripenness.
2.6 Hydroxypropyl methylcellulose ojutu olomi le pese iṣẹ ṣiṣe dada, ti nfihan dada iwọntunwọnsi ati awọn iye ẹdọfu interfacial. O ni emulsification ti o munadoko ninu eto ipele-meji ati pe o le ṣee lo bi amuduro ti o munadoko ati colloid aabo.
2.7 Hydroxypropyl methylcellulose aqueous ojutu ni o ni o tayọ film-lara-ini, ati ki o jẹ kan ti o dara ti a bo ohun elo fun wàláà ati ìşọmọbí. Membrane ti o ṣẹda nipasẹ rẹ ko ni awọ ati alakikanju. Ti a ba fi glycerol kun, ṣiṣu rẹ le pọ si. Lẹhin itọju dada, ọja naa ti tuka ni omi tutu, ati pe oṣuwọn itu le jẹ iṣakoso nipasẹ yiyipada agbegbe pH. O ti lo ni awọn igbaradi itusilẹ lọra ati awọn igbaradi ti a bo sinu.
3. Ohun elo ọja
3.1. Lo bi alemora ati disintegrating oluranlowo
A lo HPMC lati ṣe agbega itusilẹ oogun ati iwọn awọn ohun elo itusilẹ, o le ni tituka taara ni epo bi alemora, iki kekere ti HPMC ti tuka ninu omi lati dagba sihin si ojutu eyrin alalepo colloid, awọn tabulẹti, awọn oogun, awọn granules lori alemora ati pipinka. aṣoju, ati iki giga fun lẹ pọ, lo nikan nitori iru oriṣiriṣi ati awọn ibeere oriṣiriṣi, gbogbogbo jẹ 2% ~ 5%.
Ojutu olomi HPMC ati ifọkansi kan ti ethanol lati ṣe alapọpọ akojọpọ; Apeere: 2%HPMC ojutu olomi ti a dapọ pẹlu 55% ojutu ethanol ni a lo fun pelleting ti awọn agunmi amoxicillin, ki apapọ itusilẹ ti awọn agunmi amoxicillin pọ lati 38% si 90% laisi HPMC.
HPMC le jẹ ti alemora apapo pẹlu oriṣiriṣi ifọkansi ti sitashi slurry lẹhin itu; Itusilẹ ti awọn tabulẹti ti a bo inu erythromycin pọ lati 38.26% si 97.38% nigbati 2% HPMC ati 8% sitashi ni idapo.
2.2. Ṣe awọn ohun elo ti a bo fiimu ati fiimu lara ohun elo
HPMC bi ohun elo ti a bo omi-tiotuka ni awọn abuda wọnyi: iki ojutu iwọntunwọnsi; Ilana ti a bo jẹ rọrun; Ti o dara film lara ohun ini; Le pa apẹrẹ ti nkan naa, kikọ; Le jẹ ọrinrin; Le awọ, adun atunse. A LO Ọja yii bi Ibo fiimu OMI-Omi fun awọn tabulẹti ati awọn oogun ti o ni iki kekere, ati fun ibora fiimu ti kii ṣe omi ti o ni ikilọ giga, iye lilo jẹ 2%-5%.
2.3, bi oluranlowo ti o nipọn ati lẹ pọ Idaabobo colloidal
HPMC ti a lo bi oluranlowo sisanra jẹ 0.45% ~ 1.0%, le ṣee lo bi awọn silė oju ati oluranlowo sisanra omije atọwọda; Ti a lo lati mu iduroṣinṣin ti lẹ pọ hydrophobic pọ si, ṣe idiwọ isọdọkan patiku, ojoriro, iwọn lilo deede jẹ 0.5% ~ 1.5%.
2.4, gẹgẹbi olutọpa, ohun elo itusilẹ lọra, aṣoju itusilẹ iṣakoso ati aṣoju pore
Awoṣe viscosity giga ti HPMC ni a lo lati ṣeto awọn oludena ati awọn aṣoju itusilẹ iṣakoso ti awọn ohun elo ti o dapọ egungun ti o ni itusilẹ itusilẹ ati egungun jeli hydrophilic awọn tabulẹti idasilẹ. Awoṣe iki-kekere jẹ aṣoju ti nfa pore fun itusilẹ-iduroṣinṣin tabi awọn tabulẹti itusilẹ ti iṣakoso ki iwọn lilo itọju akọkọ ti iru awọn tabulẹti ti gba ni iyara, atẹle nipa itusilẹ idaduro tabi itusilẹ iṣakoso lati ṣetọju awọn ifọkansi to munadoko ninu ẹjẹ.
2.5. Jeli ati suppository matrix
Awọn suppositories Hydrogel ati awọn igbaradi alemora inu inu ni a le pese sile nipa lilo abuda ti iṣelọpọ hydrogel ti o wọpọ julọ nipasẹ HPMC ninu omi.
2.6 Ti ibi alemora ohun elo
Metronidazole ti dapọ pẹlu HPMC ati polycarboxylethylene 934 ninu alapọpo lati ṣe awọn tabulẹti idasilẹ ti iṣakoso bioadhesive ti o ni 250mg ninu. Idanwo itusilẹ in vitro fihan pe igbaradi ni iyara ni omi, ati itusilẹ oogun naa ni iṣakoso nipasẹ itankale ati isinmi pq erogba. Imuse ti ẹranko fihan pe eto idasilẹ oogun tuntun ni awọn ohun-ini ifaramọ ti ibi pataki si mucosa sublingual bovine.
2.7, bi iranlọwọ idadoro
Igi giga ti ọja yii jẹ iranlọwọ idadoro to dara fun awọn igbaradi omi idadoro, iwọn lilo deede rẹ jẹ 0.5% ~ 1.5%.
4. Awọn apẹẹrẹ elo
4.1 Fiimu ti a bo ojutu: HPMC 2kg, talc 2kg, epo epo 1000ml, Twain -80 1000ml, propylene glycol 1000ml, 95% ethanol 53000ml, omi 47000ml, pigmenti iye ti o yẹ. Awọn ọna meji lo wa lati ṣe.
4.1.1 Igbaradi ti ito ti pigment ti a bo aṣọ omi: Fi awọn ogun iye ti HPMC sinu 95% ethanol, Rẹ o moju, tu miiran pigmenti fekito ninu omi (àlẹmọ ti o ba wulo), darapọ awọn meji solusan ati ki o aruwo boṣeyẹ lati dagba kan sihin ojutu . Illa 80% ti ojutu (20% fun didan) pẹlu iye ti a ti paṣẹ fun epo castor, Tween-80, ati propylene glycol.
4.1.2 Igbaradi ti pigment insoluble (gẹgẹ bi awọn irin oxide) omi ti a bo HPMC ti a sinu 95% ethanol moju, ati omi ti a fi kun lati ṣe 2% HPMC ojutu sihin. 20% ti ojutu yii ni a mu jade fun didan, ati pe 80% ti o ku ojutu ati ohun elo afẹfẹ irin ni a pese sile nipasẹ ọna lilọ omi, lẹhinna iye oogun ti awọn paati miiran ni a ṣafikun ati dapọ paapaa fun lilo. Ilana ti a bo ti omi ti a bo: tú dì ọkà sinu ikoko ti a bo suga, lẹhin yiyi, afẹfẹ gbona preheats si 45 ℃, o le fun sokiri ifunni ifunni, iṣakoso ṣiṣan ni 10 ~ 15ml / min, lẹhin fifa, tẹsiwaju lati gbẹ. pẹlu afẹfẹ gbigbona fun 5 ~ 10min le jade kuro ninu ikoko, fi sinu ẹrọ gbigbẹ lati gbẹ fun diẹ ẹ sii ju 8h.
4.2a-interferon oju awo 50μg ti α-interferon ti a tituka ni 10ml0.01ml hydrochloric acid, adalu pẹlu 90ml ethanol ati 0.5GHPMC, filtered, ti a bo lori kan yiyi gilasi opa, sterilized ni 60℃ ati ki o si dahùn o ni air. Ọja yii jẹ ohun elo fiimu.
4.3 Cotrimoxazole wàláà (0.4g± 0.08g) SMZ (80 apapo) 40kg, sitashi (120 apapo) 8kg, 3% HPMC ojutu olomi 18-20kg, magnẹsia stearate 0.3kg, TMP (80 apapo) 8kg to. illa SMZ ati TMP, ati ki o si fi sitashi ati ki o illa fun 5 min. Pẹlu prefabricated 3% HPMC aqueous ojutu, asọ ti ohun elo, pẹlu 16 mesh granulation iboju, gbigbe, ati ki o pẹlu 14 mesh iboju gbogbo ọkà, fi magnẹsia stearate mix, pẹlu 12mm yika pẹlu ọrọ (SMZco) stamping wàláà. Ọja yi ti wa ni o kun lo bi a Apapo. Itusilẹ ti awọn tabulẹti jẹ 96%/20 min.
4.4 Piperate wàláà (0.25g) piperate 80 apapo 25kg, sitashi (120 apapo) 2.1kg, magnẹsia stearate yẹ iye. Ọna iṣelọpọ rẹ ni lati dapọ pipeoperic acid, sitashi, HPMC boṣeyẹ, pẹlu ohun elo rirọ 20% ethanol, granulate iboju mesh 16, gbẹ, ati lẹhinna iboju mesh 14 gbogbo ọkà, pẹlu vector magnẹsia stearate, pẹlu ọrọ igbanu ipin 100mm (PPA0.25) ) stamping wàláà. Pẹlu sitashi bi oluranlowo itusilẹ, oṣuwọn itusilẹ ti tabulẹti ko kere ju 80%/2min, eyiti o ga ju awọn ọja ti o jọra ni Japan.
4.5 Oríkĕ yiya HPMC-4000, HPMC-4500 tabi HPMC-5000 0.3g, soda kiloraidi 0.45g, potasiomu kiloraidi 0.37g, borax 0.19g, 10% ammonium chlorbenzylammonium ojutu 0.02ml, omi kun si 100ml. Awọn oniwe-gbóògì ọna ti wa ni HPMC gbe ni 15ml omi, ni 80 ~ 90 ℃ ni kikun omi ya a, fi 35ml omi, ati ki o ni awọn ti o ku irinše ti 40ml aqueous ojutu adalu boṣeyẹ, fi omi si ni kikun iye, ki o si adalu boṣeyẹ, duro moju , rọra tú ase, filtrate sinu eiyan edidi, sterilized ni 98 ~ 100 ℃ fun 30min, ti o ni, Awọn Awọn sakani pH lati 8.4 ° C si 8.6 ° C. A lo ọja yii fun aipe omije, jẹ aropo ti o dara fun omije, NIGBATI a ba lo fun microscopy iyẹwu iwaju, o le ṣe alekun iwọn lilo ọja YI, 0.5% PROPRIATE .
4.6 Meththorphan iṣakoso itusilẹ awọn tabulẹti meththorphan resini iyọ 187.5mg, lactose 40.0mg, PVP70.0mg, vapor silica 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ microcrystalline cellulose phthalate-102.2 magnẹsia. O ti pese sile bi awọn tabulẹti nipasẹ ọna deede. Ọja yii jẹ lilo bi ohun elo itusilẹ iṣakoso.
4.7 Fun awọn tabulẹti avantomycin, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate ati 1000ml isopropyl omi adalu 15% (ibi-ifojusi) eudragitL-100 (9: 1) ni a ru, adalu, granulated, ati gbigbe ni 35 ℃. Awọn granules ti o gbẹ 575g ati 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 ni a dapọ daradara, lẹhinna 7.5g stearic acid ati 3.25g magnẹsia stearate ni a ṣafikun si awọn tabulẹti lati gba itusilẹ lemọlemọ ti awọn tabulẹti mycin ⅳ vanguard. Ọja yii ti lo bi ohun elo itusilẹ lọra.
4.8 Nifedipine sustained-release granules 1 apakan nifedipine, awọn ẹya 3 hydroxypropyl methyl cellulose ati awọn ẹya 3 ethyl cellulose ni a dapọ pẹlu epo ti a dapọ (ethanol: methylene chloride = 1: 1), ati awọn ẹya 8 sitashi oka ti a fi kun lati ṣe awọn granules nipasẹ alabọde-tiotuka. ọna. Oṣuwọn idasilẹ oogun ti awọn granules ko ni ipa nipasẹ iyipada ti pH ayika ati pe o lọra ju ti awọn granules ti o wa ni iṣowo lọ. Lẹhin awọn wakati 12 ti iṣakoso ẹnu, ifọkansi ẹjẹ eniyan jẹ 12mg / milimita, ati pe ko si iyatọ kọọkan.
4.9 Propranhaol hydrochloride sustained Tu capsule Propranhaol hydrochloride 60kg, microcrystalline cellulose 40kg, fifi 50L omi lati ṣe granules. HPMC1kg ati EC 9kg ni a dapọ ninu epo ti a dapọ (methylene kiloraidi: methanol = 1: 1) 200L lati ṣe ojutu ti a bo, pẹlu iwọn sisan ti 750ml / min fun sokiri lori awọn patikulu iyipo ti yiyi, awọn patikulu ti a bo nipasẹ iwọn pore ti 1.4 mm iboju gbogbo awọn patikulu, ati lẹhinna kun sinu kapusulu okuta pẹlu ẹrọ kikun kapusulu lasan. Kapusulu kọọkan ni 160mg ti awọn patikulu iyipo propranolol hydrochloride.
4.10 Awọn tabulẹti egungun Naprolol HCL ni a pese sile nipasẹ didapọ naprolol HCL: HPMC: CMC-NA ni ipin ti 1: 0.25: 2.25. Oṣuwọn idasilẹ oogun naa sunmo si aṣẹ odo laarin awọn wakati 12.
Awọn oogun miiran le tun ṣe awọn ohun elo egungun ti a dapọ, gẹgẹbi metoprolol: HPMC: CMC-NA ni ibamu si: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol:HPMC ni ibamu si 1:2.8:2.92 ratio. Oṣuwọn idasilẹ oogun naa sunmo si aṣẹ odo laarin awọn wakati 12.
4.11 Awọn tabulẹti egungun ti awọn ohun elo ti a dapọ ti awọn itọsẹ ethylaminosine ni a pese sile nipasẹ ọna deede nipa lilo adalu micro powder silica gel: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Oogun naa le ṣe idasilẹ fun wakati 12 mejeeji ni fitiro ati ni vivo, ati apẹẹrẹ itusilẹ laini ni ibamu to dara. Awọn abajade ti idanwo iduroṣinṣin isare ni ibamu si awọn ilana FDA ṣe asọtẹlẹ pe igbesi aye ibi ipamọ ti ọja yii jẹ ọdun 2.
4.12 HPMC (50mPa·s) (awọn ẹya 5), HPMC (4000 mPa·s) (awọn ẹya 3) ati HPC1 ti tuka ni awọn ẹya 1000 ti omi, awọn ẹya acetaminophen 60 ati awọn ẹya siliki 6 ti a fi kun, ti a ru pẹlu homogenizer, ati sokiri si dahùn o. Ọja yii ni 80% ti oogun akọkọ.
4.13 Theophylline hydrophilic gel skeleton tablets won iṣiro ni ibamu si apapọ iwuwo tabulẹti, 18% -35% theophylline, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% lactose, ati iye ti o yẹ ti lubricant hydrophobic ni a pese sile deede sinu awọn tabulẹti itusilẹ iṣakoso, eyiti o le ṣetọju ifọkansi ẹjẹ ti o munadoko ti ara eniyan fun wakati 12 lẹhin iṣakoso ẹnu.
Akoko ifiweranṣẹ: Kínní-05-2024