Awọn iwe ti o jọmọ ni ile ati ni ilu okeere ni igbaradi ti awọn oogun oogun hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ni awọn ọdun aipẹ ni a ṣe atunyẹwo, itupalẹ ati akopọ, ati ohun elo rẹ ni awọn igbaradi to lagbara, awọn igbaradi omi, awọn igbaradi itusilẹ ati iṣakoso, awọn igbaradi capsule, gelatin tuntun awọn ohun elo ti o wa ni aaye ti awọn ilana titun gẹgẹbi awọn ilana adhesive ati bioadhesives.Nitori iyatọ ninu iwuwo molikula ibatan ati iki ti HPMC, o ni awọn abuda ati awọn lilo ti emulsification, adhesion, thickening, viscosity npo, suspending, gelling ati film-forming.O jẹ lilo pupọ ni awọn igbaradi elegbogi ati pe yoo ṣe ipa nla ni aaye awọn igbaradi.Pẹlu iwadi ti o jinlẹ ti awọn ohun-ini rẹ ati ilọsiwaju ti imọ-ẹrọ igbekalẹ, HPMC yoo jẹ lilo pupọ julọ ni iwadii awọn fọọmu iwọn lilo titun ati awọn eto ifijiṣẹ oogun tuntun, nitorinaa igbega si idagbasoke ilọsiwaju ti awọn agbekalẹ.
hydroxypropyl methylcellulose;elegbogi ipalemo;elegbogi excipients.
Awọn oludaniloju elegbogi kii ṣe ipilẹ ohun elo nikan fun dida awọn igbaradi oogun aise, ṣugbọn tun ni ibatan si iṣoro ti ilana igbaradi, didara oogun, iduroṣinṣin, ailewu, oṣuwọn itusilẹ oogun, ipo iṣe, ipa ile-iwosan, ati idagbasoke ti tuntun. awọn fọọmu iwọn lilo ati awọn ipa-ọna tuntun ti iṣakoso.pẹkipẹki jẹmọ.Ifarahan ti awọn alamọja elegbogi tuntun nigbagbogbo ṣe igbega ilọsiwaju ti didara igbaradi ati idagbasoke awọn fọọmu iwọn lilo tuntun.Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) jẹ ọkan ninu awọn ohun elo elegbogi olokiki julọ ni ile ati ni okeere.Nitori iwuwo molikula ibatan ti o yatọ ati iki, o ni awọn iṣẹ ti emulsifying, abuda, nipọn, nipọn, idaduro, ati lẹ pọ.Awọn ẹya ati awọn lilo bii coagulation ati idasile fiimu jẹ lilo pupọ ni imọ-ẹrọ elegbogi.Nkan yii ni pataki ṣe atunyẹwo ohun elo ti hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ni awọn agbekalẹ ni awọn ọdun aipẹ.
1.Ipilẹ-ini ti HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), agbekalẹ molikula jẹ C8H15O8- (C10 H18O6) n- C8H15O8, ati ibi-ara molikula ibatan jẹ nipa 86 000. Ọja yii jẹ ohun elo ologbele-synthetic, eyiti o jẹ apakan ti methyl ati apakan ti polyhydroxypropyl ether. ti cellulose.O le ṣe ni awọn ọna meji: Ọkan ni pe methyl cellulose ti ipele ti o yẹ ni a tọju pẹlu NaOH ati lẹhinna ṣe atunṣe pẹlu propylene oxide labẹ iwọn otutu giga ati titẹ giga.Akoko ifaseyin gbọdọ ṣiṣe ni pipẹ to lati gba laaye methyl ati hydroxypropyl lati ṣe awọn ifunmọ ether O ti sopọ si oruka anhydroglucose ti cellulose ni irisi cellulose, ati pe o le de iwọn ti o fẹ;ekeji ni lati tọju linter owu tabi okun pulp igi pẹlu omi onisuga caustic, lẹhinna fesi pẹlu methane chlorinated ati propylene oxide leralera, ati lẹhinna tun tun ṣe., itemole sinu itanran ati aṣọ lulú tabi granules.
Awọn awọ ti ọja yi jẹ funfun si funfun wara, odorless ati ki o lenu, ati awọn fọọmu ti wa ni granular tabi fibrous rorun-ṣàn lulú.Ọja yii le ni tituka sinu omi lati ṣe agbekalẹ ti o han gbangba si ojutu colloidal funfun funfun pẹlu iki kan.Iyatọ interconversion sol-gel le waye nitori iyipada iwọn otutu ti ojutu pẹlu ifọkansi kan.
Nitori iyatọ ninu akoonu ti awọn aropo meji wọnyi ni eto methoxy ati hydroxypropyl, awọn oriṣi awọn ọja ti han.Ni awọn ifọkansi kan pato, awọn oriṣi awọn ọja ni awọn abuda kan pato.Viscosity ati otutu gelation gbona, nitorinaa ni awọn ohun-ini oriṣiriṣi ati pe o le ṣee lo fun awọn idi oriṣiriṣi.Pharmacopoeia ti awọn orilẹ-ede pupọ ni awọn ilana oriṣiriṣi ati awọn aṣoju lori awoṣe: European Pharmacopoeia da lori ọpọlọpọ awọn onipò ti awọn viscosities oriṣiriṣi ati awọn iwọn oriṣiriṣi ti aropo awọn ọja ti a ta ni ọja, ti a fihan nipasẹ awọn onipò pẹlu awọn nọmba, ati apakan naa jẹ “mPa s ".Ni AMẸRIKA Pharmacopoeia, awọn nọmba 4 ni a ṣafikun lẹhin orukọ jeneriki lati tọka akoonu ati iru ti aropo kọọkan ti hydroxypropyl methylcellulose, gẹgẹbi hydroxypropyl methylcellulose 2208. Awọn nọmba meji akọkọ jẹ aṣoju iye isunmọ ti ẹgbẹ methoxy.Ogorun, awọn nọmba meji ti o kẹhin jẹ aṣoju ipin isunmọ ti hydroxypropyl.
Calocan ká hydroxypropyl methylcellulose ni o ni 3 jara, eyun E jara, F jara ati K jara, kọọkan jara ni o ni kan orisirisi ti si dede lati yan lati.E jara ti wa ni okeene lo bi fiimu ti a bo, lo fun tabulẹti bo, titi tabulẹti ohun kohun;E, F jara ni a lo bi awọn viscosifiers ati tu silẹ awọn aṣoju idaduro fun awọn igbaradi ophthalmic, awọn aṣoju idaduro, awọn ohun elo ti o nipọn fun awọn igbaradi omi, awọn tabulẹti ati awọn Binders of granules;K jara jẹ lilo pupọ julọ bi awọn inhibitors itusilẹ ati awọn ohun elo matrix gel hydrophilic fun awọn igbaradi itusilẹ ti o lọra ati iṣakoso.
Awọn aṣelọpọ ile ni akọkọ pẹlu Fuzhou No. 2 Kemikali Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Awọn ẹya ẹrọ Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No.. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Co. ., Ltd., Xi'an Huian kemikali eweko, ati be be lo.
2.Awọn anfani ti HPMC
HPMC ti di ọkan ninu awọn julọ o gbajumo ni lilo elegbogi excipients ni ile ati odi, nitori HPMC ni o ni anfani ti miiran excipients ko ni.
2.1 Tutu omi solubility
Tiotuka ninu omi tutu ni isalẹ 40 ℃ tabi 70% ethanol, ipilẹ insoluble ninu omi gbona loke 60 ℃, ṣugbọn o le jeli.
2.2 Kemikali inert
HPMC jẹ iru ether cellulose ti kii-ionic, ojutu rẹ ko ni idiyele ionic ati pe ko ṣe ajọṣepọ pẹlu awọn iyọ irin tabi awọn agbo ogun Organic ionic, nitorinaa awọn olupolowo miiran ko ṣe fesi pẹlu rẹ lakoko ilana iṣelọpọ ti awọn igbaradi.
2.3 Iduroṣinṣin
O jẹ iduroṣinṣin diẹ si acid mejeeji ati alkali, ati pe o le wa ni ipamọ fun igba pipẹ laarin pH 3 ati 11 laisi iyipada pataki ninu iki.Ojutu olomi ti HPMC ni ipa ipakokoro-imuwodu ati ṣetọju iduroṣinṣin iki ti o dara lakoko ipamọ igba pipẹ.Awọn olutọpa elegbogi lilo HPMC ni iduroṣinṣin didara to dara julọ ju awọn ti nlo awọn ohun elo ibile (bii dextrin, sitashi, ati bẹbẹ lọ).
2.4 iki Adijositabulu
O yatọ si iki awọn itọsẹ ti HPMC le ti wa ni adalu ni orisirisi awọn ti yẹ, ati awọn oniwe-iki le wa ni yipada gẹgẹ bi awọn kan ofin, ati ki o ni kan ti o dara laini ibasepo, ki awọn ipin le ti wa ni ti a ti yan gẹgẹ bi awọn aini.
2.5 ti iṣelọpọ agbara
HPMC ko gba tabi metabolized ninu ara, ati ki o ko pese ooru, ki o jẹ a ailewu elegbogi igbaradi excipient.2.6 Aabo A gba gbogbo eniyan pe HPMC jẹ ohun elo ti ko ni majele ati ti ko ni ibinu, iwọn lilo apaniyan agbedemeji fun awọn eku jẹ 5 g · kg – 1, ati iwọn lilo apaniyan agbedemeji fun awọn eku jẹ 5. 2 g · kg – 1 .Iwọn lilo ojoojumọ ko ni ipalara si ara eniyan.
3.Ohun elo ti HPMC ni formulations
3.1 Bi fiimu ti a bo ohun elo ati film-lara ohun elo
Lilo HPMC bi ohun elo tabulẹti ti a bo fiimu, tabulẹti ti a bo ko ni awọn anfani ti o han gbangba ni boju itọwo ati irisi ti a fiwera pẹlu awọn tabulẹti ti a bo ibile gẹgẹbi awọn tabulẹti ti a bo suga, ṣugbọn lile rẹ, friability, gbigba ọrinrin, iwọn pipinka., Ere iwuwo ti a bo ati awọn afihan didara miiran dara julọ.Iwọn iki-kekere ti ọja yii ni a lo bi ohun elo ti a bo fiimu ti omi-tiotuka fun awọn tabulẹti ati awọn oogun, ati pe ipele iki ti o ga julọ ni a lo bi ohun elo ti a bo fiimu fun awọn eto itusilẹ Organic, nigbagbogbo ni ifọkansi ti 2% si 20 %.
Zhang Jixing et al.lo ọna dada ipa lati mu iṣapeye iṣapeye pọ si pẹlu HPMC bi ideri fiimu.Gbigba ohun elo fiimu fiimu HPMC, iye polyvinyl oti ati plasticizer polyethylene glycol bi awọn okunfa iwadii, agbara fifẹ ati permeability ti fiimu naa ati iki ti ojutu ti a bo fiimu jẹ atọka ayewo, ati ibatan laarin ayewo. atọka ati awọn ifosiwewe ayewo jẹ apejuwe nipasẹ awoṣe mathematiki, ati ilana igbekalẹ ti o dara julọ ni ipari gba.Lilo rẹ jẹ lẹsẹsẹ fiimu hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, polyvinyl oti 24.12 g, plasticizer polyethylene glycol 13.00 g, ati iki idadoro ti a bo jẹ 20 mPa·s, permeability ati ipa fifẹ ti fiimu naa de opin ti o dara julọ ti fiimu naa. .Zhang Yuan ṣe ilọsiwaju ilana igbaradi, lo HPMC bi ohun elo lati rọpo sitashi slurry, o si yipada awọn tabulẹti Jiahua si awọn tabulẹti ti a bo fiimu lati mu didara awọn igbaradi rẹ dara, mu hygroscopicity rẹ dara, rọrun lati ipare, awọn tabulẹti alaimuṣinṣin, splintered ati awọn iṣoro miiran, mu iduroṣinṣin tabulẹti pọ si.Ilana agbekalẹ ti o dara julọ ni ipinnu nipasẹ awọn idanwo orthogonal, eyun, ifọkansi slurry jẹ 2% HPMC ni ojutu ethanol 70% lakoko ti a bo, ati akoko igbiyanju lakoko granulation jẹ iṣẹju 15.Awọn abajade Awọn tabulẹti ti a bo fiimu Jiahua ti a pese sile nipasẹ ilana tuntun ati iwe ilana oogun ti ni ilọsiwaju pupọ ni irisi, akoko itusilẹ ati líle mojuto ju awọn ti a ṣe nipasẹ ilana oogun atilẹba, ati pe iwọn oye ti awọn tabulẹti ti a bo fiimu ti ni ilọsiwaju pupọ.de diẹ sii ju 95%.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ati bẹbẹ lọ tun lo hydroxypropyl methylcellulose gẹgẹbi ohun elo ti o n ṣe fiimu lati ṣeto tabulẹti ipo patinae ati tabulẹti ipo oluṣafihan matrine, lẹsẹsẹ.ni ipa lori itusilẹ oogun.Huang Yunran ti pese sile Dragon's Blood Colon Positioning tablets, ati ki o lo HPMC si ojutu ti a bo ti awọn wiwu Layer, ati awọn oniwe-ibi-ida je 5%.A le rii pe HPMC le ṣee lo ni lilo pupọ ni eto ifijiṣẹ oogun ti a fojusi ti oluṣafihan.
Hydroxypropyl methylcellulose kii ṣe ohun elo ti a bo fiimu ti o dara nikan, ṣugbọn tun le ṣee lo bi ohun elo ti n ṣe fiimu ni awọn agbekalẹ fiimu.Wang Tongshun ati be be lo ti wa ni iṣapeye si iwe ilana oogun zinc likorisi ati aminolexanol oral composite film, pẹlu irọrun, uniformity, smoothness, akoyawo ti fiimu oluranlowo bi iwadi atọka, gba ti aipe ogun jẹ PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g ati 6.0 g ti propylene glycol pade awọn ibeere ti itusilẹ-lọra ati ailewu, ati pe o le ṣee lo bi iwe ilana igbaradi ti fiimu apapo.
3.2 bi Apapo ati disintegrant
Iwọn iki kekere ti ọja yii le ṣee lo bi asopọ ati disintegrant fun awọn tabulẹti, awọn oogun ati awọn granules, ati pe ipele iki giga le ṣee lo nikan bi asopọ.Awọn doseji yatọ pẹlu orisirisi awọn awoṣe ati awọn ibeere.Ni gbogbogbo, iwọn lilo binder fun awọn tabulẹti granulation ti o gbẹ jẹ 5%, ati iwọn lilo ti awọn tabulẹti granulation tutu jẹ 2%.
Li Houtao et al ṣe ayẹwo binder ti awọn tabulẹti tinidazole.8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), omi ṣuga oyinbo 40%, 10% sitashi slurry, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% ethanol ni a ṣe iwadii bi ifaramọ ti awọn tabulẹti tinidazole ni titan.igbaradi ti awọn tabulẹti tinidazole.Awọn iyipada irisi ti awọn tabulẹti lasan ati lẹhin ti a bo ni a ṣe afiwe, ati friability, líle, opin akoko pipinka ati oṣuwọn itusilẹ ti awọn tabulẹti oogun oriṣiriṣi ni a wọn.Awọn abajade Awọn tabulẹti ti a pese silẹ nipasẹ 2.0% hydroxypropyl methylcellulose jẹ didan, ati wiwọn friability ko rii chipping eti ati lasan igun, ati lẹhin ti a bo, apẹrẹ tabulẹti ti pari ati irisi naa dara.Nitorinaa, awọn tabulẹti tinidazole ti a pese silẹ pẹlu 2.0% HPMC-K4 ati 50% ethanol bi a ti lo awọn binders.Guan Shihai ṣe iwadi ilana agbekalẹ ti Awọn tabulẹti Fuganning, ṣe ayẹwo awọn adhesives, ati iboju 50% ethanol, 15% starch paste, 10% PVP ati 50% ethanol awọn solusan pẹlu compressibility, didan, ati friability bi awọn itọkasi igbelewọn., 5% CMC-Na ati 15% HPMC ojutu (5 mPa s).Awọn abajade Awọn iwe ti a pese sile nipasẹ 50% ethanol, 15% sitashi sitashi, 10% PVP 50% ethanol ojutu ati 5% CMC-Na ni dada ti o dara, ṣugbọn compressibility ti ko dara ati lile kekere, eyiti ko le pade awọn iwulo ti a bo;15% HPMC ojutu (5 mPa·s), dada ti tabulẹti jẹ dan, friability jẹ oṣiṣẹ, ati compressibility dara, eyiti o le pade awọn iwulo ti ibora.Nitorinaa, a yan HPMC (5 mPa s) bi alemora.
3.3 bi aṣoju idaduro
Iwọn giga-giga ti ọja yii ni a lo bi oluranlowo idaduro lati mura igbaradi iru omi idadoro kan.O ni ipa idaduro to dara, rọrun lati tun pin kaakiri, ko duro si odi, o si ni awọn patikulu flocculation ti o dara.Iwọn deede jẹ 0.5% si 1.5%.Orin Tian et al.Awọn ohun elo polima ti a lo nigbagbogbo (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, ati bẹbẹ lọ) gẹgẹbi awọn aṣoju idaduro lati ṣeto racecadotril.gbígbẹ idadoro.Nipasẹ ipin iwọn didun sedimentation ti awọn idadoro oriṣiriṣi, atọka redispersibility, ati rheology, viscosity idadoro ati imọ-ara airi ni a ṣe akiyesi, ati iduroṣinṣin ti awọn patikulu oogun labẹ idanwo iyara ni a tun ṣe iwadii.Awọn abajade Idaduro gbigbẹ ti a pese sile pẹlu 2% HPMC bi oluranlowo idaduro ni ilana ti o rọrun ati iduroṣinṣin to dara.
Akawe pẹlu methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose ni o ni awọn abuda kan ti lara kan clearer ojutu, ati ki o nikan kan gan kekere iye ti kii-tuka fibrous oludoti wa, ki HPMC ti wa ni tun commonly lo bi awọn kan suspending oluranlowo ni ophthalmic ipalemo.Liu Jie et al.ti a lo HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) ati apapo ti HA / HPMC bi awọn aṣoju idaduro lati ṣeto awọn pato ti o yatọ Fun idaduro ophthalmic Ciclovir, ipin iwọn didun sedimentation, iwọn patiku ati redispersibility ti yan bi awọn afihan ayewo lati ṣe ayẹwo aṣoju idaduro to dara julọ.Awọn abajade fihan pe idaduro ophthalmic acyclovir ti a pese sile nipasẹ 0.05% HA ati 0.05% HPMC gẹgẹbi oluranlowo idaduro, iwọn didun gedegede jẹ 0.998, iwọn patiku jẹ aṣọ-aṣọ, redispersibility dara, ati igbaradi jẹ iduroṣinṣin ibalopo .
3.4 Bi awọn kan blocker, o lọra ati ki o dari Tu oluranlowo ati pore-lara oluranlowo
Iwọn iki giga ti ọja yii ni a lo fun igbaradi ti hydrophilic gel matrix awọn tabulẹti itusilẹ idaduro, awọn oludena ati awọn aṣoju itusilẹ iṣakoso ti awọn tabulẹti matrix alapọpo, ati pe o ni ipa ti idaduro itusilẹ oogun.Idojukọ rẹ jẹ 10% si 80%.Awọn gilaasi iki-kekere ni a lo bi awọn porogens fun itusilẹ idaduro tabi awọn igbaradi idasile iṣakoso.Iwọn akọkọ ti o nilo fun ipa itọju ailera ti iru awọn tabulẹti le de ọdọ ni iyara, ati lẹhinna itusilẹ idaduro tabi ipa itusilẹ iṣakoso ti ṣiṣẹ, ati ifọkansi oogun ẹjẹ ti o munadoko ti wa ni itọju ninu ara..Hydroxypropyl methylcellulose jẹ omi mimu lati ṣe fẹlẹfẹlẹ gel kan nigbati o ba pade omi.Ilana ti itusilẹ oogun lati tabulẹti matrix ni akọkọ pẹlu itọjade ti Layer jeli ati ogbara ti Layer jeli.Jung Bo Shim et al ti pese sile carvedilol awọn tabulẹti itusilẹ idaduro pẹlu HPMC gẹgẹbi ohun elo itusilẹ idaduro.
Hydroxypropyl methylcellulose tun jẹ lilo pupọ ni awọn tabulẹti matrix itusilẹ idaduro ti oogun Kannada ibile, ati pupọ julọ awọn eroja ti nṣiṣe lọwọ, awọn ẹya ti o munadoko ati awọn igbaradi ẹyọkan ti oogun Kannada ibile ni a lo.Liu Wen et al.ti a lo 15% hydroxypropyl methylcellulose bi ohun elo matrix, 1% lactose ati 5% microcrystalline cellulose bi awọn ohun elo, ati pese Jingfang Taohe Chengqi Decoction sinu matrix ẹnu ti o ni itusilẹ awọn tabulẹti.Awoṣe jẹ idogba Higuchi.Eto akopọ agbekalẹ jẹ rọrun, igbaradi jẹ irọrun, ati data itusilẹ jẹ iduroṣinṣin to jo, eyiti o pade awọn ibeere ti Pharmacopoeia Kannada.Tang Guanguang et al.lo lapapọ saponins ti Astragalus bi oogun awoṣe, pese awọn tabulẹti matrix HPMC, ati ṣawari awọn nkan ti o kan itusilẹ oogun lati awọn ẹya ti o munadoko ti oogun Kannada ibile ni awọn tabulẹti matrix HPMC.Awọn abajade Bi iwọn lilo HPMC ti pọ si, itusilẹ ti astragaloside dinku, ati ipin idasile ti oogun naa ni ibatan laini ti o sunmọ pẹlu oṣuwọn itu ti matrix naa.Ninu tabulẹti matrix hypromellose HPMC, ibatan kan wa laarin itusilẹ ti apakan ti o munadoko ti oogun Kannada ibile ati iwọn lilo ati iru HPMC, ati ilana idasilẹ ti monomer kemikali hydrophilic jẹ iru rẹ.Hydroxypropyl methylcellulose ko dara fun awọn agbo ogun hydrophilic nikan, ṣugbọn fun awọn nkan ti kii ṣe hydrophilic.Liu Guihua lo 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) gẹgẹbi ohun elo matrix itusilẹ ti o ni idaduro, o si pese Tianshan Xuelian awọn tabulẹti itusilẹ itusilẹ matrix nipasẹ granulation tutu ati ọna tabulẹti.Ipa itusilẹ idaduro jẹ kedere, ati pe ilana igbaradi jẹ iduroṣinṣin ati ṣiṣe.
Hydroxypropyl methylcellulose kii ṣe lilo nikan si awọn tabulẹti matrix itusilẹ idaduro ti awọn eroja ti nṣiṣe lọwọ ati awọn ẹya ti o munadoko ti oogun Kannada ibile, ṣugbọn tun siwaju ati siwaju sii ti a lo ni awọn igbaradi agbo ogun oogun Kannada.Wu Huichao et al.lo 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) gẹgẹbi ohun elo matrix, ati lo ọna itọpa taara lulú lati ṣeto tabulẹti Yizhi hydrophilic gel matrix gel ti o le tu oogun naa silẹ nigbagbogbo ati iduroṣinṣin fun awọn wakati 12.Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 ati Panax notoginseng saponin R1 ni a lo bi awọn itọkasi igbelewọn lati ṣe iwadii itusilẹ in vitro, ati pe idogba itusilẹ oogun ti ni ibamu lati ṣe iwadi ilana itusilẹ oogun naa.Awọn abajade Ilana itusilẹ oogun naa ni ibamu si idogba kainetic-aṣẹ odo ati idogba Ritger-Peppas, ninu eyiti geniposide ti tu silẹ nipasẹ itankale ti kii-Fick, ati awọn paati mẹta ti o wa ni Panax notoginseng ti tu silẹ nipasẹ ogbara egungun.
3.5 Aabo lẹ pọ bi thickener ati colloid
Nigbati ọja yii ba lo bi ipọnju, ifọkansi ogorun deede jẹ 0.45% si 1.0%.O tun le mu iduroṣinṣin ti lẹ pọ hydrophobic pọ, ṣe colloid aabo, ṣe idiwọ awọn patikulu lati iṣọpọ ati agglomerating, nitorinaa idinamọ iṣelọpọ ti awọn gedegede.Idojukọ ogorun ti o wọpọ jẹ 0.5% si 1.5%.
Wang Zhen et al.lo ọna apẹrẹ adanwo orthogonal L9 lati ṣe iwadii ilana igbaradi ti enema erogba ti a mu ṣiṣẹ ti oogun.Awọn ipo ilana ti o dara julọ fun ipinnu ikẹhin ti enema carbon ti a mu ṣiṣẹ oogun ni lati lo 0.5% sodium carboxymethyl cellulose ati 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC ni 23.0% methoxyl ẹgbẹ, hydroxypropoxyl Base 11.6%) bi iwuwo ti o nipọn, awọn ipo ilana ṣe iranlọwọ lati mu ki o pọ si. iduroṣinṣin ti erogba ti mu ṣiṣẹ oogun.Zhang Zhiqiang et al.ni idagbasoke pH-kókó levofloxacin hydrochloride ophthalmic jeli setan-lati-lilo pẹlu ipa itusilẹ idaduro, lilo carbopol bi gel matrix ati hydroxypropyl methylcellulose bi oluranlowo nipon.Iwe ilana oogun ti o dara julọ nipasẹ idanwo, nikẹhin gba iwe ilana ti o dara julọ jẹ levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen fosifeti 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g sodium chloride sodium 0.50 g ti sodium dihydrogede. , 0.03 g ti ethyl paraben, ati omi ti a fi kun lati ṣe 100 milimita.Ninu idanwo naa, onkọwe naa ṣe ayẹwo hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL jara ti Ile-iṣẹ Colorcon pẹlu awọn pato pato (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) lati ṣeto awọn ohun ti o nipọn pẹlu awọn ifọkansi oriṣiriṣi, ati abajade ti yan HPMC E50 LV bi o ti nipọn.Thickener fun pH-kókó levofloxacin hydrochloride gels ese.
3.6 bi kapusulu ohun elo
Nigbagbogbo, ohun elo ikarahun capsule ti awọn agunmi jẹ gelatin ni akọkọ.Ilana iṣelọpọ ti ikarahun capsule rọrun, ṣugbọn awọn iṣoro diẹ wa ati awọn iyalẹnu bii aabo ti ko dara lodi si ọrinrin ati awọn oogun ti o ni ifarabalẹ atẹgun, itusilẹ oogun dinku, ati idaduro itusilẹ ti ikarahun capsule lakoko ibi ipamọ.Nitorinaa, hydroxypropyl methylcellulose ni a lo bi aropo fun awọn agunmi gelatin fun igbaradi ti awọn agunmi, eyiti o ṣe imudara iṣelọpọ iṣelọpọ kapusulu ati ipa lilo, ati pe o ti ni igbega jakejado ni ile ati ni okeere.
Lilo theophylline gẹgẹbi oogun iṣakoso, Podczeck et al.ri pe oṣuwọn itu oogun ti awọn capsules pẹlu awọn ikarahun hydroxypropyl methylcellulose tobi ju ti awọn agunmi gelatin lọ.Awọn idi fun awọn onínọmbà ni wipe awọn disintegration ti HPMC ni awọn disintegration ti gbogbo kapusulu ni akoko kanna, nigba ti awọn disintegration ti gelatin kapusulu ni awọn disintegration ti awọn nẹtiwọki be akọkọ, ati ki o si awọn disintegration ti gbogbo kapusulu, ki awọn Kapusulu HPMC dara julọ fun awọn ikarahun Capsule fun awọn agbekalẹ itusilẹ lẹsẹkẹsẹ.Chiwele et al.tun gba iru awọn ipinnu ati ṣe afiwe itujade ti gelatin, gelatin/polyethylene glycol ati awọn ikarahun HPMC.Awọn abajade fihan pe awọn ikarahun HPMC ti tuka ni kiakia labẹ awọn ipo pH oriṣiriṣi, lakoko ti awọn capsules gelatin O ni ipa pupọ nipasẹ awọn ipo pH oriṣiriṣi.Tang Yue et al.ṣe ayẹwo iru tuntun ti ikarahun capsule fun iwọn-kekere oogun ti ṣofo lulú gbigbẹ ti ngbe ifasimu.Ti a ṣe afiwe pẹlu ikarahun capsule ti hydroxypropyl methylcellulose ati ikarahun capsule ti gelatin, iduroṣinṣin ti ikarahun capsule ati awọn ohun-ini ti lulú ninu ikarahun labẹ awọn ipo oriṣiriṣi ni a ṣe iwadii, ati idanwo friability ti ṣe.Awọn abajade fihan pe ni akawe pẹlu awọn agunmi gelatin, awọn ikarahun capsule HPMC dara julọ ni iduroṣinṣin ati aabo lulú, ni agbara ọrinrin ti o lagbara, ati ni friability kekere ju awọn ikarahun capsule gelatin, nitorinaa awọn ikarahun capsule HPMC dara julọ fun awọn capsules fun ifasimu lulú gbigbẹ.
3.7 bi bioadhesive
Imọ-ẹrọ Bioadhesion nlo awọn alamọja pẹlu awọn polima bioadhesive.Nipa ifaramọ si mucosa ti ibi, o mu ilọsiwaju ati wiwọ ti olubasọrọ laarin igbaradi ati mucosa, ki oogun naa ti tu silẹ laiyara ati ki o gba nipasẹ mucosa lati ṣe aṣeyọri idi ti itọju.O ti wa ni lilo pupọ ni lọwọlọwọ.Itoju ti awọn arun ti inu ikun ati inu, obo, mucosa oral ati awọn ẹya miiran.
Imọ-ẹrọ bioadhesion inu ikun jẹ eto ifijiṣẹ oogun tuntun ti o dagbasoke ni awọn ọdun aipẹ.Kii ṣe akoko gbigbe nikan ni akoko ibugbe ti awọn igbaradi oogun ni inu ikun ati inu, ṣugbọn tun ṣe ilọsiwaju iṣẹ ṣiṣe olubasọrọ laarin oogun ati awọ ara sẹẹli ni aaye gbigba, yi iyipada ti awọ ara sẹẹli, ati jẹ ki ilaluja oogun naa sinu. awọn sẹẹli epithelial ifun kekere ti ni ilọsiwaju, nitorinaa imudarasi bioavailability ti oogun naa.Wei Keda et al.ṣe ayẹwo iwe ilana mojuto tabulẹti pẹlu iwọn lilo HPMCK4M ati Carbomer 940 gẹgẹbi awọn okunfa iwadii, o si lo ohun elo bioadhesion ti ara ẹni lati wiwọn agbara peeling laarin tabulẹti ati biofilm ti afarawe nipasẹ didara omi ninu apo ṣiṣu., ati nikẹhin yan akoonu ti HPMCK40 ati carbomer 940 lati jẹ 15 ati 27.5 mg ni agbegbe oogun ti o dara julọ ti awọn ohun kohun tabulẹti NCaEBT, lẹsẹsẹ, lati ṣeto awọn ohun kohun tabulẹti NCaEBT, ti o nfihan pe awọn ohun elo bioadhesive (gẹgẹbi hydroxypropyl methylcellulose) le dinku ni pataki ifaramọ ti igbaradi si àsopọ.
Awọn igbaradi bioadhesive ẹnu tun jẹ iru tuntun ti eto ifijiṣẹ oogun ti a ti ṣe iwadi diẹ sii ni awọn ọdun aipẹ.Awọn igbaradi bioadhesive ti ẹnu le faramọ oogun naa si apakan ti o kan ti iho ẹnu, eyiti kii ṣe gigun akoko ibugbe oogun nikan ni mucosa oral, ṣugbọn tun ṣe aabo fun mucosa ẹnu.Ipa itọju ailera to dara julọ ati ilọsiwaju bioavailability oogun.Xue Xiaoyan et al.iṣapeye igbekalẹ ti awọn tabulẹti alemora ẹnu insulini, ni lilo apple pectin, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) ati iṣuu soda alginate bi awọn ohun elo bioadhesive, ati didi-gbigbe lati ṣeto insulini ẹnu.Alemora ė Layer dì.Tabulẹti alemora ẹnu insulini ti a ti pese silẹ ni ọna ti o dabi kanrinkan la kọja, eyiti o dara fun itusilẹ hisulini, ati pe o ni Layer aabo hydrophobic, eyiti o le rii daju itusilẹ unidirectional ti oogun naa ati yago fun isonu oogun naa.Hao Jifu et al.tun pese awọn ilẹkẹ bulu-ofeefee roba awọn abulẹ bioadhesive ẹnu nipa lilo lẹ pọ Baiji, HPMC ati carbomer bi awọn ohun elo bioadhesive.
Ninu awọn eto ifijiṣẹ oogun abẹ-obo, imọ-ẹrọ bioadhesion tun ti jẹ lilo pupọ.Zhu Yuting et al.ti a lo carbomer (CP) ati HPMC gẹgẹbi awọn ohun elo alemora ati matrix itusilẹ idaduro lati ṣeto awọn tabulẹti abẹla ti clotrimazole bioadhesive pẹlu oriṣiriṣi awọn agbekalẹ ati awọn ipin, ati wiwọn ifaramọ wọn, akoko ifaramọ ati ipin wiwu ni agbegbe ti ito abẹ inu atọwọda., Ilana oogun ti o yẹ ni a ṣe ayẹwo bi CP-HPMC1: 1, dì alemora ti a pese silẹ ni iṣẹ adhesion ti o dara, ati pe ilana naa rọrun ati pe o ṣeeṣe.
3,8 bi ti agbegbe jeli
Gẹgẹbi igbaradi alemora, gel ni ọpọlọpọ awọn anfani bii ailewu, ẹwa, mimọ irọrun, idiyele kekere, ilana igbaradi ti o rọrun, ati ibaramu to dara pẹlu awọn oogun.Itọsọna ti idagbasoke.Fun apẹẹrẹ, gel transdermal jẹ fọọmu iwọn lilo titun ti a ti ṣe iwadi diẹ sii ni awọn ọdun aipẹ.Ko le yago fun iparun awọn oogun nikan ni apa ikun ikun ati dinku iyatọ ti o ga julọ si ifọkansi oogun ẹjẹ, ṣugbọn tun ti di ọkan ninu awọn eto itusilẹ oogun ti o munadoko lati bori awọn ipa ẹgbẹ oogun..
Zhu Jingjie et al.ṣe iwadi ipa ti awọn oriṣiriṣi matrices lori itusilẹ ti scutellarin oti plastid gel in vitro, ati pe o ṣe ayẹwo pẹlu carbomer (980NF) ati hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) gẹgẹbi gel matrices, ati gba scutellarin ti o dara fun scutellarin.Jeli matrix ti oti plastids.Awọn abajade esiperimenta fihan pe 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC bi matrix gel Mejeeji ni o dara fun awọn plastids oti scutellarin. .Lakoko idanwo naa, a rii pe HPMC le yi ipo itusilẹ oogun ti matrix gel carbomer nipa ibamu idogba kainetic ti itusilẹ oogun, ati 1.0% HPMC le ni ilọsiwaju 1.0% matrix carbomer ati 1.5% matrix carbomer.Idi le jẹ pe HPMC gbooro ni iyara, ati imugboroja iyara ni ipele ibẹrẹ ti idanwo naa jẹ ki aafo molikula ti ohun elo jeli carbomer pọ si, nitorinaa isare oṣuwọn itusilẹ oogun rẹ.Zhao Wencui et al.ti a lo carbomer-934 ati hydroxypropyl methylcellulose bi awọn gbigbe lati mura gel ophthalmic norfloxacin.Ilana igbaradi jẹ rọrun ati pe o ṣee ṣe, ati pe didara ni ibamu si gel ophthalmic ti "Chinese Pharmacopoeia" (2010 edition) Awọn ibeere didara.
3.9 Idaduro ojoriro fun ara-microemulsifying eto
Eto ifijiṣẹ oogun ti ara ẹni-microemulsifying (SMEDDS) jẹ iru tuntun ti eto ifijiṣẹ oogun ẹnu, eyiti o jẹ isokan, iduroṣinṣin ati adalu sihin ti o jẹ ti oogun, ipele epo, emulsifier ati àjọ-emulsifier.Awọn tiwqn ti awọn ogun ni o rọrun, ati ailewu ati iduroṣinṣin ni o wa ti o dara.Fun awọn oogun ti ko ni itọka ti ko dara, awọn ohun elo polima ti omi-tiotuka, gẹgẹ bi HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), bbl, ni a ṣafikun nigbagbogbo lati jẹ ki awọn oogun ọfẹ ati awọn oogun ti a fi sinu microemulsion ṣe aṣeyọri itusilẹ ti o ga julọ ninu apa ikun ati inu, lati le mu awọn oogun solubility ati ki o mu awọn bioavailability.
Peng Xuan et al.pese sile a silibinin supersaturated ara-emulsifying oògùn ifijiṣẹ eto (S-SEDDS).Oxyethylene hydrogenated castor epo (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) bi àjọ-emulsifier, ati 50 mg·g-1 HPMC.Ṣafikun HPMC si SSEDDS le ṣe afikun silibinin ọfẹ lati tu ni S-SEDDS ati ṣe idiwọ silibinin lati riro jade.Ti a ṣe afiwe pẹlu awọn agbekalẹ ti ara-microemulsion ti aṣa, iye ti o tobi ju ti surfactant ni a maa n ṣafikun lati ṣe idiwọ ifasilẹ oogun ti ko pe.Awọn afikun ti HPMC le pa awọn solubility ti silibinin ni itu alabọde jo ibakan, atehinwa emulsification ni ara-microemulsion formulations.doseji ti oluranlowo.
4.Ipari
A le rii pe HPMC ti lo ni lilo pupọ ni awọn igbaradi nitori ti ara, kemikali ati awọn ohun-ini ti ibi, ṣugbọn HPMC tun ni ọpọlọpọ awọn ailagbara ni awọn igbaradi, gẹgẹbi iṣẹlẹ ti itusilẹ iṣaaju ati lẹhin-ti nwaye.methyl methacrylate) lati ni ilọsiwaju.Ni akoko kanna, diẹ ninu awọn oniwadi ṣe iwadii ohun elo ti ẹkọ osmotic ni HPMC nipa ngbaradi awọn tabulẹti itusilẹ carbamazepine ati awọn tabulẹti itusilẹ ti verapamil hydrochloride lati ṣe iwadi siwaju si ilana itusilẹ rẹ.Ni ọrọ kan, awọn oniwadi siwaju ati siwaju sii n ṣe ọpọlọpọ awọn iṣẹ fun ohun elo ti o dara julọ ti HPMC ni awọn igbaradi, ati pẹlu iwadi ti o jinlẹ ti awọn ohun-ini rẹ ati ilọsiwaju ti imọ-ẹrọ igbaradi, HPMC yoo jẹ lilo diẹ sii ni awọn fọọmu iwọn lilo titun. ati titun doseji fọọmu.Ni awọn iwadi ti elegbogi eto, ati ki o si se igbelaruge awọn lemọlemọfún idagbasoke ti elegbogi.
Akoko ifiweranṣẹ: Oṣu Kẹwa 08-2022