1. Awọn ipilẹ iseda ti HPMC
Hypromellose, orukọ Gẹẹsi hydroxypropyl methylcellulose, inagijẹ HPMC.Ilana molikula rẹ jẹ C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ati pe iwuwo molikula jẹ nipa 86,000.Ọja yii jẹ ohun elo ologbele-sintetiki, eyiti o jẹ apakan ti ẹgbẹ methyl ati apakan ti ether polyhydroxypropyl ti cellulose.O le ṣe nipasẹ awọn ọna meji: ọkan ni lati tọju methyl cellulose ti ipele ti o dara pẹlu NaOH, lẹhinna fesi pẹlu propylene oxide labẹ iwọn otutu giga ati titẹ giga.Akoko ifaseyin gbọdọ wa ni idaduro lati gba awọn ẹgbẹ methyl ati hydroxypropyl laaye lati sopọ pẹlu ether.Fọọmu ti ni asopọ si oruka anhydroglucose ti cellulose, ati pe o le de iwọn ti o fẹ;awọn miiran ni lati toju owu linter tabi igi ti ko nira okun pẹlu caustic soda, ati ki o gba nipa reacting pẹlu chlorinated methane ati propylene oxide successively, ati ki o si siwaju refaini , Pulverize, ṣe sinu itanran ati aṣọ lulú tabi granule.HPMC ni orisirisi kan ti adayeba ọgbin cellulose, ati awọn ti o jẹ tun ẹya o tayọ elegbogi excipient, eyi ti o ni a ọrọ orisun.Lọwọlọwọ, o ti wa ni lilo pupọ ni ile ati ni okeere, ati pe o jẹ ọkan ninu awọn ohun elo elegbogi pẹlu iwọn lilo ti o ga julọ laarin awọn oogun ẹnu.
Awọ ọja yii jẹ funfun si funfun wara, ti kii ṣe majele ati adun, ati pe o jẹ granular tabi fibrous, lulú ṣiṣan-rọrun.O jẹ iduroṣinṣin diẹ labẹ ifihan ina ati ọriniinitutu.O wú ninu omi tutu lati ṣe ojutu colloidal funfun kan ti o ni wara pẹlu iwọn kan ti iki.Iyatọ interconversion sol-gel le waye nitori iyipada iwọn otutu ti ifọkansi ojutu kan.O rọrun pupọ lati tu ni 70% oti tabi ketone dimethyl, ati pe kii yoo tu ninu ọti-lile anhydrous, chloroform tabi ethoxyethane.
Hypromellose ni iduroṣinṣin to dara nigbati pH wa laarin 4.0 ati 8.0, ati pe o le wa ni iduroṣinṣin laarin 3.0 ati 11.0.Lẹhin titoju fun awọn ọjọ mẹwa 10 ni iwọn otutu ti 20 ° C ati ọriniinitutu ibatan ti 80%, Olusọdipúpọ gbigba ọrinrin ti HPMC jẹ 6.2%.
Nitori iyatọ ninu akoonu ti awọn aropo meji ni ọna ti hypromellose, methoxy ati hydroxypropyl, awọn oriṣi awọn ọja ti han.Ni ifọkansi kan pato, awọn oriṣi awọn ọja ni iki kan pato ati iwọn otutu gelation thermal, nitorinaa, ni awọn ohun-ini oriṣiriṣi ati pe o le ṣee lo fun awọn idi oriṣiriṣi.Awọn ile elegbogi ti awọn orilẹ-ede pupọ ni awọn pato ati awọn ikosile fun awoṣe: European Pharmacopoeia da lori ọpọlọpọ awọn onipò ti awọn oriṣiriṣi viscosities ati awọn iwọn oriṣiriṣi ti aropo awọn ọja lori ọja.O ti wa ni kosile nipasẹ awọn ite plus a nọmba.Ẹka naa jẹ mPa•s.Lẹhin fifi awọn nọmba 4 kun lati ṣe afihan akoonu ati iru ti aropo kọọkan ti hypromellose, fun apẹẹrẹ, hypromellose 2208, awọn nọmba meji akọkọ jẹ aṣoju ipin isunmọ ti ẹgbẹ methoxy, awọn nọmba meji ti o kẹhin jẹ aṣoju hydroxypropyl Isunmọ ogorun awọn ọran.
2.The ọna ti dissolving HPMC ninu omi
2.1 Gbona omi ọna
Niwọn igba ti hypromellose ko ni tuka ninu omi gbona, o le tuka ni iṣọkan ni omi gbona ni ipele ibẹrẹ, lẹhinna nigbati o ba tutu, awọn ọna aṣoju meji ni a ṣe apejuwe bi atẹle:
(1) Fi iye omi gbona ti a beere sinu apo eiyan naa ki o gbona si iwọn 70 ℃.Diėdiė fi ọja kun labẹ fifalẹ lọra.Ni ibẹrẹ, ọja naa ṣafo loju omi lori omi, lẹhinna di diẹdiẹ ṣe slurry kan.Tutu slurry naa.
(2) Fi 1/3 tabi 2/3 ti iye omi ti a beere sinu apoti ki o gbona si 70 ° C lati tuka ọja naa lati pese omi gbigbona, lẹhinna fi iye ti o ku ti omi tutu tabi omi yinyin. si omi gbigbona slurry Ni slurry, tutu adalu lẹhin igbiyanju.
2.2 Powder dapọ ọna
Awọn patikulu lulú ati awọn ohun elo powdery miiran ti o dọgba tabi iye ti o tobi julọ ni a tuka ni kikun nipasẹ dapọ gbigbẹ, lẹhinna a fi omi kun lati tu.Ni akoko yii, hypromellose le ni tituka laisi agglomeration.
3. Awọn anfani ti HPMC
3.1 Tutu omi solubility
O jẹ tiotuka ninu omi tutu ni isalẹ 40 ° C tabi 70% ethanol.O jẹ ipilẹ insoluble ninu omi gbona ju 60 ° C lọ, ṣugbọn o le jẹ gelled.
3.2 Kemikali inertness
Hypromellose (HPMC) jẹ iru ether cellulose ti kii ṣe ionic.Ojutu rẹ ko ni idiyele ionic ati pe ko ṣe ajọṣepọ pẹlu awọn iyọ irin tabi awọn agbo ogun Organic ionic.Nitorina, awọn oludaniloju miiran ko ṣe pẹlu rẹ lakoko ilana igbaradi.
3.3 Iduroṣinṣin
O jẹ iduroṣinṣin si mejeeji acid ati alkali, ati pe o le wa ni ipamọ fun igba pipẹ laarin pH 3 si 1l, ati iki rẹ ko ni iyipada ti o han gbangba.Ojutu olomi ti hypromellose (HPMC) ni ipa ipakokoro ati pe o le ṣetọju iduroṣinṣin iki ti o dara lakoko ibi ipamọ igba pipẹ.Awọn olutọpa elegbogi lilo HPMC ni iduroṣinṣin didara to dara julọ ju awọn ti nlo awọn ohun elo ibile (bii dextrin, sitashi, ati bẹbẹ lọ).
3.4 Atunṣe ti iki
Awọn itọsẹ iki oriṣiriṣi ti HPMC le ṣe idapọ ni awọn iwọn oriṣiriṣi, ati iki rẹ le yipada ni ibamu si ofin kan, ati pe o ni ibatan laini ti o dara, nitorinaa o le yan ni ibamu si awọn ibeere.
3.5 ti iṣelọpọ agbara
HPMC ko gba tabi metabolized ninu ara, ati ki o ko pese awọn kalori, ki o jẹ a ailewu excipient fun awọn igbaradi oogun.
3.6 Aabo
O gbagbọ ni gbogbogbo pe HPMC jẹ ohun elo ti kii ṣe majele ati ti ko ni ibinu.Iwọn apaniyan agbedemeji fun awọn eku jẹ 5g/kg, ati iwọn lilo apaniyan agbedemeji fun awọn eku jẹ 5.2g/kg.Iwọn lilo ojoojumọ ko ni ipalara si ara eniyan.
4. Ohun elo ti HPMC ni ipalemo
4.1 Ti a lo bi ohun elo ti a bo fiimu ati ohun elo ti o ṣẹda fiimu
Hypromellose (HPMC) ni a lo bi ohun elo tabulẹti ti a bo fiimu.Ti a ṣe afiwe pẹlu awọn tabulẹti ti a bo ibile gẹgẹbi awọn tabulẹti ti o ni suga, awọn tabulẹti ti a bo ko ni awọn anfani ti o han gbangba ni boju-boju itọwo ati irisi wọn, ṣugbọn líle wọn ati friability , Gbigba ọrinrin, itusilẹ, ere iwuwo bo ati awọn afihan didara miiran dara julọ.Iwọn iki-kekere ti ọja yii ni a lo bi ohun elo ti a bo fiimu ti o yo omi fun awọn tabulẹti ati awọn oogun, ati pe ipele iki ti o ga julọ ni a lo bi ohun elo ti a bo fiimu fun awọn eto idamu Organic.Ifojusi lilo jẹ igbagbogbo 2.0% -20%.
4.2 bi a Apapo ati disintegrant
Iwọn iki-kekere ti ọja yii le ṣee lo bi asopo ati disintegrant fun awọn tabulẹti, awọn ìşọmọbí, ati awọn granules, ati pe ipele iki giga le ṣee lo nikan bi alapapọ.Awọn doseji yatọ pẹlu orisirisi awọn awoṣe ati awọn ibeere.Ni gbogbogbo, iye binder ti a lo fun awọn tabulẹti granulation ti o gbẹ jẹ 5%, ati pe iye binder ti a lo fun awọn tabulẹti granulation tutu jẹ 2%.
4.3 Bi awọn kan suspending oluranlowo
Aṣoju idaduro jẹ nkan jeli viscous pẹlu hydrophilicity.Lilo oluranlowo idaduro ni aṣoju idaduro le fa fifalẹ iyara isọdọtun ti awọn patikulu, ati pe o le so pọ si oju awọn patikulu lati ṣe idiwọ awọn patikulu lati polymerizing ati condensing sinu ibi-pupọ.Awọn aṣoju idaduro ṣe ipa pataki ninu iṣelọpọ awọn idaduro.HPMC jẹ ẹya o tayọ orisirisi ti suspending òjíṣẹ.Ojutu colloidal ti tuka sinu rẹ le dinku ẹdọfu ti wiwo-omi-ara ati agbara ọfẹ lori awọn patikulu kekere ti o lagbara, nitorinaa imudara iduroṣinṣin ti eto pipinka orisirisi.Ọja yii jẹ igbaradi omi idadoro iki-giga ti a pese sile bi oluranlowo idaduro.O ni ipa idaduro to dara, rọrun lati tun kaakiri, ti kii ṣe alalepo, ati awọn patikulu flocculated itanran.Iwọn deede jẹ 0.5% si 1.5%.
4.4 Ti a lo bi olutọpa, o lọra ati aṣoju itusilẹ iṣakoso ati aṣoju ti o nfa pore
Iwọn iki giga ti ọja yii ni a lo lati ṣeto awọn tabulẹti itusilẹ-itumọ hydrophilic matrix, awọn apadabọ ati awọn aṣoju itusilẹ iṣakoso fun awọn tabulẹti itusilẹ-itumọ matrix ohun elo.O ni ipa ti idaduro itusilẹ oogun.Ifojusi lilo rẹ jẹ 10% ~ 80% (W / W).Iwọn iki kekere ni a lo bi aṣoju ti o nfa pore fun imuduro tabi awọn agbekalẹ itusilẹ iṣakoso.Iwọn akọkọ ti o nilo fun ipa itọju ailera ti iru tabulẹti le de ọdọ ni iyara, ati lẹhinna imuduro tabi ipa itusilẹ iṣakoso ti ṣiṣẹ, ati ifọkansi oogun ẹjẹ ti o munadoko ti wa ni itọju ninu ara.Hypromellose hydrates lati fẹlẹfẹlẹ kan ti gel Layer nigbati o ba pade pẹlu omi.Ilana ti itusilẹ oogun lati tabulẹti matrix jẹ nipataki kaakiri ti Layer jeli ati ogbara ti Layer jeli.
4.5 Aabo lẹ pọ lo bi thickener ati colloid
Nigbati o ba ti lo ọja yii bi o ti nipọn, ifọkansi igbagbogbo jẹ 0.45% ~ 1.0%.Ọja yii tun le mu iduroṣinṣin ti lẹ pọ hydrophobic pọ si, ṣe agbekalẹ colloid aabo, ṣe idiwọ isọdọkan patiku ati agglomeration, nitorinaa ṣe idiwọ dida awọn gedegede.Idojukọ deede rẹ jẹ 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Ti a lo bi ohun elo kapusulu
Nigbagbogbo, ohun elo ikarahun capsule ti kapusulu jẹ nipataki gelatin.Ilana iṣelọpọ ti ikarahun capsule Ming rọrun, ṣugbọn diẹ ninu awọn iṣoro ati awọn iyalẹnu wa bii aabo ti ko dara ti ọrinrin ati awọn oogun ifarabalẹ atẹgun, itusilẹ oogun dinku, ati idaduro itusilẹ ti ikarahun capsule lakoko ibi ipamọ.Nitorinaa, a lo hypromellose bi aropo fun ohun elo kapusulu ni igbaradi ti awọn agunmi, eyiti o mu imudara ati ipa lilo ti capsule dara si, ati pe o ti ni igbega lọpọlọpọ ni ile ati ni okeere.
4.7 Bi bioadhesive
Imọ-ẹrọ Bioadhesive, ohun elo ti awọn oludaniloju pẹlu awọn polima bioadhesive, nipa ifaramọ si mucosa ti ibi, mu ilọsiwaju ati wiwọ ti olubasọrọ laarin igbaradi ati mucosa, ki oogun naa ti tu silẹ laiyara ati gba nipasẹ mucosa lati ṣaṣeyọri idi. itọju.O ti wa ni lilo pupọ ni bayi A lo lati tọju awọn arun ti iho imu ati mucosa ẹnu.Imọ-ẹrọ bioadhesion inu ikun jẹ iru tuntun ti eto ifijiṣẹ oogun ti o dagbasoke ni awọn ọdun aipẹ.Kii ṣe gigun akoko ibugbe ti awọn igbaradi oogun nikan ni apa ikun ati inu, ṣugbọn tun ṣe ilọsiwaju iṣẹ olubasọrọ ti oogun naa pẹlu awọ ara sẹẹli ti aaye gbigba ati yi iyipada ti awọ ara sẹẹli pada.Agbara ti nwọle ti oogun naa si awọn sẹẹli epithelial ti ifun kekere ti ni ilọsiwaju, nitorinaa imudarasi bioavailability ti oogun naa.
4.8 Bi awọn kan ti agbegbe jeli
Gẹgẹbi igbaradi alemora fun awọ-ara, jeli ni ọpọlọpọ awọn anfani bii ailewu, ẹwa, mimọ irọrun, idiyele kekere, ilana igbaradi ti o rọrun, ati ibamu to dara pẹlu awọn oogun.Ni awọn ọdun aipẹ, o ti gba akiyesi lọpọlọpọ ati pe o ti di idagbasoke ti awọn igbaradi ita awọ ara.itọsọna.
4.9 Bi oludena ojoriro ni eto emulsification
Akoko ifiweranṣẹ: Oṣu kejila-16-2021